首都醫科大學附屬北京安貞醫院藥事部主管藥師 徐曉宇
在高血壓和冠心病等心血管疾病患者的治療藥物中,酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾是常見的“兄弟藥物”,不少患者都在使用。它們名字相似,作用也差不多?;颊叱?,兩者可以互相替代嗎?答案是可以的。
酒石酸美托洛爾和琥珀酸美托洛爾是同一藥物成分(美托洛爾)與不同酸根離子組成的化合物,不同的酸根離子導致藥物的理化性質存在差異。酒石酸美托洛爾極易溶于水(每100克水中可溶解100克以上的藥物),易溶于乙醇、氯仿和二氯甲烷;而琥珀酸美托洛爾是易溶于水(每100克水可溶解10克以上、100克以下的藥物),溶于甲醇,略溶于乙醇。
正因如此,酒石酸美托洛爾被制成普通片,口服進入胃腸道后就可以迅速崩解、溶出,繼而被吸收進入體內。也是因為酒石酸美托洛爾脂溶性較高的特性,導致其吸收容易受飲食影響,繼而使藥效波動,因此一般應飯前空腹服藥。而琥珀酸美托洛爾水溶性較低,一般制成微球結構的緩釋制劑,口服進入胃腸道后可緩慢持續地崩解、溶出、吸收進入體內,受飲食影響較小,因此飯前、飯后均可服藥。
酒石酸美托洛爾普通片在胃腸道中可快速吸收,作用時間較短,一般一天需用藥2~3次,也可根據臨床需要掰開或碾碎使用。琥珀酸美托洛爾作為微球緩釋片,在胃腸道中可緩慢持續的溶出、吸收,作用持久,一天只需用藥一次即可,可以沿著藥片刻痕掰開,但不可碾碎或咀嚼破壞微球結構。其中50毫克的酒石酸美托洛爾中有效藥物劑量約等于47.5毫克琥珀酸美托洛爾的有效藥物劑量。
酒石酸與琥珀酸美托洛爾作為β受體阻滯劑,均具有減慢心率、減弱心肌收縮力、降低血壓、減少心肌耗氧的作用,臨床上均可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常等慢性心血管疾病,也可用于心力衰竭的長期治療,幫助患者改善心功能,提高生活品質。在疾病治療初期,藥物劑量調整階段,可使用酒石酸美托洛爾片進行劑量滴定,待病情穩定后,可根據等效劑量關系,將酒石酸美托洛爾換成琥珀酸美托洛爾緩釋片做長期用藥。部分需鼻胃管用藥或只能進食流食的患者,可選擇酒石酸美托洛爾片碾碎或溶于水后服用。
雖然兩種藥物均具有明確的治療效果,但具體應該使用何種藥物,如何調整劑量,需要在專業醫生或藥師的指導下使用,患者切不可隨意更換藥物或調整劑量,以免影響治療效果,甚至引發不良反應?!?/p>